以苯并咪唑为核心骨架的化合物广泛存在于诸多药物分子中。研究表明，在苯并咪唑的C-2位置引入偕二氟取代烷基可以增强其药理和生理活性。前期测试结果显示，多氟取代烷基苯并咪唑对多囊肾病的发生发展具有潜在的抑制活性，开发该类化合物的通用合成方法具有重要研究价值，然而目前该类化合物的合成十分具有挑战性。
近日，Organic Letters在线发表了徐州医科大学药学院朱旭教授与郭栋教授、朱松磊教授合作的最新研究成果，论文标题为“Defluorinative Alkylation of Trifluoromethylbenzimidazoles Enabled by Spin-Center Shift: A Synergistic Photocatalysis/Thiol Catalysis Process with CO2•–”。
本文中，作者开发出了一种极具原子经济性的合成方法，从简单易得的三氟甲基底物通过直接的C(sp3)-F键断裂制备偕二氟亚甲基类衍生物。研究团队创新性地利用高活性物种二氧化碳自由基阴离子(CO2•–)来还原2-三氟甲基苯并咪唑，通过自旋中心迁移策略(SCS)实现惰性C(sp3)-F键的选择性活化，并对反应机理进行了详细验证。该反应可以兼容各种常见官能团，并且可以进行放大实验。相关方法已申请专利并进入实质性审查阶段（申请号202210225274.5）。
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