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会员动态 JACS 苏州大学王殳凹/第五娟团队在锕系促排剂领域取得新进展
JACS 苏州大学王殳凹/第五娟团队在锕系促排剂领域取得新进展
  发布日期:2022-06-29

近日,苏州大学放射医学与辐射防护国家重点实验室、放射医学与防护学院王殳凹教授和第五娟教授团队发现平面六齿促排剂对铀酰离子具有极高的结合能力,可高效清除体内铀污染,尤其在肾脏和骨骼促排效率上实现了新突破。相关成果发表于Journal of the American Chemical Society上,论文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.2c00688。

铀是核能的重要原料,在核工业中被大量使用。一旦发生核泄漏事故,铀可能在环境中扩散并通过呼吸道、消化道或皮肤粘膜进入体,随血液循环分布体内各处,最终主要以铀酰离子(UO22+)形式存在并沉积在骨骼和肾脏中。由于铀具有重金属毒性以及长期的放射性,体内沉积的铀酰可导致肾损伤,增加罹患骨肉瘤等疾病的风险。螯合疗法通过使用促排剂与铀酰在体内有效结合并随代谢系统排出体外,可有效降低铀酰对人体的危害,被认为是当前解决这一问题最可行的手段。苏州大学王殳凹教授和第五娟教授团队一直致力于锕系元素配位化学研究,据此设计了一系列高效促排剂,在核应急及辐射防护领域具有良好的应用潜力(Nat. Commun.2019, 10, 2570;Angew. Chem. Int. Ed. 2021, 60, 1646)。由于骨骼中磷酸盐对铀酰的强螯合能力,多数促排剂包括DTPA类临床药物的促排效果尤其是骨骼促排率极为有限,因此铀酰的骨骼促排仍是促排剂研究领域里尚未解决的关键问题。

在本工作中,研究团队基于锕系元素配位化学理念,分析了当前铀酰促排剂络合能力不足且骨骼促排效果不佳的原因,提出利用平面六齿配体以满足铀酰平面六配位构型的小分子促排剂设计思路,并结合理论计算、晶体结构解析、溶液化学表征和体内外促排实验评价了该配体与铀的络合行为,证实其在骨骼促排率上实现了显著突破。

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